復方磺胺甲惡唑片治什么—復方磺胺甲惡唑片能治拉肚子嗎

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復方磺胺甲惡唑片治什么—復方磺胺甲惡唑片能治拉肚子嗎

作者:李晶(主任醫師)

復方磺胺甲噁唑片,每片含磺胺甲甲氧芐啶80mg,磺胺甲噁唑400mg。

【適應癥】

(1)但對于治療卡氏肺孢子蟲肺炎,本品系首選。卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者,或 HIV 成人感染者,其 CD4 淋巴細胞計數 ≤ 200/mm3或少于總淋巴細胞數的 20%。

(2)治療細菌感染需參考藥敏結果,本品的主要適應癥為敏感菌株所致的感染。

【用法用量】

(1)治療卡氏肺孢子蟲肺炎:一次甲氧芐啶 3.75~5 mg/kg 和磺胺甲唑 18.75~25 mg/kg,每 6 小時服用 1 次(一次1.5-2片,一日四次)。

(2)成人預防卡氏肺孢子蟲肺炎:一次2 片,一日 2 次,繼以相同劑量一日服 1 次,或一周服 3 次。

【禁忌】

(1)對本品過敏者禁用;

(2)由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。

(3)孕婦及哺乳期婦女禁用本品。

(4)小于 2 個月的嬰兒禁用本品。

(5)重度肝腎功能損害者禁用本品。

【注意事項】

(1)交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

(2)肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發生急性肝壞死, 故有肝功能損害的患者宜避免應用。

(3)腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期間應多飲水,保持高尿流量,如應用本品療程長、劑量大時,除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退的患者不宜應用本品。

(4)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

(5)下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。

(6)不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。

(7)由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙 B 族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素 B 以預防其缺乏。

(8)如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸制劑,后者并不干擾 TMP 的抗菌活性,因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有抑制征象發生,應立即停用本品,并給予葉酸 3~6 mg 肌注,一日 1 次,使用 2 日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

【用藥期間須注意檢查】

(1)全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。

(2)治療中應定期尿液檢查(每 2~3 日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

(3)肝、腎功能檢查。

(4)嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染疾患者游離磺胺濃度達 50~150 μg/ml(嚴重感染 120~150 μg/ml)可有效??偦前费獫舛炔粦^ 200 μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

(1)本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。

(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的 50%~100%,藥物可能對嬰兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。

【藥理作用】

本品作用機制為:SMZ 作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP 作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。

【藥代動力學】

本品為磺胺類抗菌藥,是磺胺甲唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑。其中的 SMZ 和 TMP 口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的 90% 以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后 1~4 小時達到。給予 TMP160 mg,SMZ800 mg 一日服用 2 次,3 日后達穩態血藥濃度。TMP 為 1.72 mg/L,SMZ 的血漿游離濃度及總濃度分別為 57.4 mg/L 和 68.0 mg/L。

排泄:SMZ 及 TMP 均主要自腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后 0~72 小時內自尿中排出 SMZ 總量的 84.5%,其中 30% 為包括代謝物在內的游離磺胺;TMP 以游離藥物形式排出 66.8%。SMZ 和 TMP 兩藥的排泄過程互不影響。

SMZ 和 TMP 的血消除半衰期(t1/2β)分別為 10 小時和 8~10 小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分布至全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環并可分泌至乳汁中。

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