輝瑞阿奇霉素與一般阿奇霉素區別;輝瑞制藥生產的阿奇霉素

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輝瑞阿奇霉素與一般阿奇霉素區別;輝瑞制藥生產的阿奇霉素

阿奇霉素是目前臨床上使用最廣泛的大環內酯類抗菌藥物,是在紅霉素的結構基礎上引入了一個氮雜環,使其成為唯一具有15元大環內脂結構的抗菌藥物,主要通過抑制細菌蛋白質的合成發揮抗菌作用,具有抗菌作用強,抑菌時間長,抗菌譜廣,耐藥率低,對胃酸穩定,口服生物利用度高,組織分布廣泛,滲透性好,組織半衰期長,依從性好,不良反應少等優點,在臨床上主要用于治療呼吸系統感染和泌尿生殖系統感染,尤其對于支原體引起的感染有較好的療效。

輝瑞阿奇霉素與一般阿奇霉素區別;輝瑞制藥生產的阿奇霉素

一方面,紅霉素、阿奇霉素等大環內脂類抗菌藥物是胃動素激動劑,具有促進胃動力的作用,常見惡心、嘔吐、厭食、腹瀉、腹部痙攣或疼痛、胃腸脹氣等胃腸道不適,紅霉素發生率較高,阿奇霉素經過結構改造,較少引起胃腸道反應,與食物同服或餐后服用可有效減輕胃腸道反應。另一方面,食物可影響大多數抗菌藥物的吸收,從而影響藥物的生物利用度,最終導致抗菌藥物療效降低,而空腹服用可明顯提高抗菌藥物的生物利用度,增加血藥濃度,因此空腹服用抗菌藥物療效最佳。阿奇霉素何時服用,主要受到這兩方面因素的影響。

臨床上使用的阿奇霉素劑型眾多,如普通片劑、膠囊劑、顆粒劑、分散片、腸溶膠囊、干混懸劑等,國產阿奇霉素通常要求餐前1小時或餐后2小時服用,即空腹服用,這是因為食物會減少阿奇霉素的吸收,影響其療效,尤其對膠囊劑影響較大,而進口阿奇霉素,如阿奇霉素片和阿奇霉素干混懸劑,可以和食物同服,食物對其吸收不會產生明顯影響。

阿奇霉素和紅霉素都屬于大環內酯類抗生素,主要通過抑制細菌蛋白質的合成發揮抗菌作用,根據研發順序和化學結構的不同,紅霉素被劃分為第一代14元大環內酯類抗生素,而阿奇霉素在紅霉素化學結構的基礎上引入了一個氮雜環,從而成為了唯一一個15元大環內酯類抗生素,被劃分為第二代,也是目前臨床上應用最多的品種。

紅霉素和阿奇霉素屬于同類藥物,有相同的作用機制和作用特點,但也有明顯的差異,主要表現在:

1.抗菌活性和抗菌譜:紅霉素抗菌活性弱,抗菌譜較窄,僅對肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌以及肺炎支原體、衣原體、軍團菌等非典型性病原菌有較強的抗菌活性,對革蘭陰性菌和厭氧菌幾乎沒有作用,而且細菌對其容易產生耐藥性。阿奇霉素經過結構改造,對革蘭陽性菌和非典型性病原菌的抗菌活性有所增強,而且對流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、肺炎克雷白菌等革蘭陰性菌以及脆弱擬桿菌等厭氧菌都有較強的抗菌活性,而且不易產生耐藥性。

2.適應癥:紅霉素在臨床上主要用于治療急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎等急性上呼吸道感染、肺炎、急性支氣管炎等下呼吸道感染以及皮膚軟組織感染,而阿奇霉素抗菌譜有所擴大,組織分布更加廣泛,除了可用于治療急性上、下呼吸道感染和皮膚軟組織感染外,還可用于治療單純性等泌尿生殖系統感染。

3.服藥方式:紅霉素對酸不穩定,易被胃酸破壞而失活,口服給藥吸收差,因此臨床上使用的口服紅霉素通常要制成腸溶制劑(腸溶片或腸溶膠囊),腸溶制劑一般需要空腹服用或餐前服用,而且紅霉素半衰期短,抑菌作用時間短,需要每日給藥3-4次,而阿奇霉素對酸穩定,口服生物利用度高,半衰期長,抑菌作用時間長,每日只需給藥1次,提高了患者用藥的依從性。

4.不良反應:紅霉素常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、食欲不振等胃腸道反應、聽力損傷、肝損傷,偶見嚴重皮膚過敏反應和心律失常,不良反應發生率高,而阿奇霉素上述不良反應發生率低,耐受性良好。

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